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头孢菌素第四代平板电脑。 抗生素 - 头孢菌素第四代
头孢菌素属于β-内酰胺类药物。 他们表示的最大类的抗菌药物之一。
概观
相对较新的被认为是头孢四代。 本组口服剂型不可用。 其余三个是通过口服和胃肠外使用的装置表示。 头孢菌素类具有生产效率高,毒性相对较低。 由于这一点,他们占据所有抗菌药物的临床实践中使用的频率处于领先地位。
为了用于各代头孢菌素适应证取决于其药代动力学特性和抗菌活性。 药物具有结构相似性的青霉素。 它决定的抗菌效果的统一的机制,以及 交叉过敏 在一些患者中。
活动范围
头孢菌素类具有杀菌作用。 它与违反形成细菌的细胞壁相连。 中的第一至第三代倾向显著扩大作用范围并增强对革兰氏阴性微生物的抗微生物活性与对革兰氏阳性微生物的小的降低作用。 对一般所有的媒体属性包括缺乏对肠球菌和其他一些微生物一个显著的影响。
许多患者有兴趣的片剂,为什么不发布第四代头孢菌素? 这些药物具有特殊分子结构的事实。 它不允许活性成分穿透肠粘膜细胞的结构。 因此,在平板电脑第四代头孢菌素不可用。 该组中的所有药品被设计用于胃肠外给药。 可用在与溶剂安瓿4代头孢菌素。
第四代头孢菌素
这组药物是由专家专门分配。 这是药物的一个相对较新的类别。 头孢菌素3,4代具有类似的效果范围。 所不同的是在副作用的第二组中的较少。 的意思是“头孢吡肟”,例如,一些靠近第三代药物参数。 但由于在化学结构某些特性,它具有通过革兰氏阴性微生物的外壁穿透的能力。 在这种情况下是指“头孢吡肟”通过β-内酰胺酶(染色体)C级相对稳定的水解。 因此,除了特有的第三代头孢菌素的特征(是指“头孢曲松”“头孢噻肟”),该药物表现出这样的特征为:
- 对微生物的影响过量生产β-内酰胺酶(染色体)C级;
- 相对于非发酵微生物的高活性;
- 到β-内酰胺酶扩频的水解更高的电阻(该功能的值不明确,直到结束)。
Ingibitorzaschischennye药品
该组包括一个药物“头孢哌酮/舒巴坦”。 与monosredstvom相比,组合药物已经拓宽活性谱。 它影响到厌氧微生物,肠杆菌科的大部分的菌株,能够产生β-内酰胺酶。
药代动力学
肠胃外头孢菌素3,4,生成的一个很好的吸收当施用到肌肉。 药物用于口服给药的在胃肠道中,其特征在于具有高吸收。 生物利用度将取决于特定的药物。 它是在40-50%的范围内(对于药物“头孢克肟”,例如)到95%(对于资金“头孢克罗”,“头孢羟氨苄”“头孢氨苄”)。 某些药物的口服吸收可以减缓食物的摄入。 但是,在吸收这种药物的“头孢呋辛苦行”水解。 当它促进食物中的活性成分更快速释放。
第四代头孢菌素以及分布在许多组织和器官(不包括前列腺),以及秘密。 在高药物浓度滑膜及腹腔,心包腔积液,骨骼和皮肤,软组织,肝,肌肉,肾和肺中发现。 通过血脑屏障和形成治疗浓度在CSF的能力是在第三代药物更为显着,如“头孢他啶”“头孢曲松”以及“头孢噻肟”和代表第四 - 意思是“头孢吡肟”。
代谢和排泄
多数头孢不受腐烂。 例外被认为是药“头孢噻肟”。 它biotransfomiruetsya随后形成活性产物。 排泄头孢四代,以及其他,主要是肾脏的代表。 当尿液中的衰落中找到相对高浓度。
药物“头孢哌酮”和“头孢曲松”特点是双败 - 肝脏和肾脏。 对于大多数头孢菌素的半衰期为一到两个小时之内。 较长的时间是必需的资金“头孢布烯”,“头孢克肟”(3-4小时),以及“头孢曲松”(8.5小时)。 这使得他们每天分配一次。 在肾功能衰竭患者,需要予以纠正药物的剂量。
副作用
抗生素 - 头孢四代 - 引起了一些负面影响,其中包括:
- 过敏。 患者可能出现多形性红斑,皮疹,荨麻疹, 血清病, 嗜酸粒细胞增多。 这一类的副作用还包括过敏性休克,发热,血管神经性水肿,支气管痉挛。
- 血液学反应。 其中之一是提供一个积极的 库姆斯, 白细胞减少,嗜酸细胞增多症(罕见),溶血性贫血,粒细胞减少。
- 神经障碍。 在高剂量的患者应用肾功能不全观察抽搐。
- 肝脏:转氨酶升高。
- 消化功能紊乱。 其中的负面影响是相当常见的腹泻, 伪膜性肠炎, 呕吐和恶心,疼痛在腹部。 与血液片段液体粪便的情况下,药物推翻。
- 局部反应。 这些包括在肌肉内注射和静脉炎与静脉注射部位的浸润和酸痛。
- 其他影响在阴道念珠菌病和口腔的形式来表达。
适应症和禁忌症
当重nizkominalnyh优选引起的感染耐药微生物分配第四代头孢菌素。 这些包括 积脓胸膜, 脓肿在肺,肺炎,败血病,骨和关节疾病。 图4示出了代头孢菌素感染在泌尿道中通过复杂的类型,对中性粒细胞减少和其他免疫缺陷状态。 药品没有分配给个人的不容忍。
预防措施
在将十字型过敏观察。 患者不耐受青霉素的标记以与第一代头孢菌素类似的反应。 施加所述第二或第三类时交叉过敏是(在箱子1-3%)弱。 立即型反应(例如,历史 过敏性休克 ,荨麻疹或),第一代药物被分配慎用。 以下类别(特别是第4号)的制剂是更安全的。
孕期和哺乳期
头孢菌素任命产前没有任何特殊的限制。 然而,没有进行对药品的安全性足够的对照研究。 在低浓度头孢菌素可渗入乳汁。 打击毒品的哺乳期的背景下,很有可能在肠道菌群,念珠菌,皮疹,孩子的过敏改变。
儿科和老年病学
在新生儿中的应用可能会增加对抑制肾脏排泄的背景半衰期。 在老年患者,肾功能的变化,因此,在去除药物可能放缓。 这可能需要调整电路的应用和剂量。
肾功能不全
由于除去大部分头孢菌素主要通过以活性形式在肾系统中发生,剂量方案应当被调整以反映生物体的特性。 在高剂量,特别是与袢利尿剂,氨基糖苷或可能发生肾毒作用的组合。
肝功能异常
有些药物排泄胆汁,因此患有严重肝病时,应减少剂量。 在这些患者中有应用程序中的出血和gipoprotrombinemii意味着“头孢哌酮”的高倾向。 作为预防措施推荐的维生素K.
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